ЛОПЕРАМІД ГРІНДЕКС

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: АТ "Гріндекс", Латвія

Міжнародна непатентована назва: Loperamide

АТ код: A07DA03

Форма випуску: Капсули тверді по 2 мг № 10 (10х1) у блістерах

Діючі речовини: 1 капсула тверда містить 2 мг лопераміду гідрохлориду

Допоміжні речовини: Лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний; магнію стеарат;
капсула:
корпус: патентований синій V (Е 131), пунцовий 4R (Е 124), титану діоксид (Е 171), желатин;
кришечка: патентований синій V (Е 131), хіноліновий жовтий (Е 104), титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), желатин

Фармакотерапевтична група: Симптоматичні засоби для лікування діареї

Показання: Симптоматичне лікування гострої та хронічної діареї.
Можна рекомендувати у випадку виникнення діареї мандрівника (туриста). При наявності цього показника достатній період лікування має становити 2 доби. Тільки у випадку появи крові у випорожненнях застосування потрібно відкласти до з’ясування причини цього явища.

Умови відпуску: без рецепта

Терміни зберігання: 5 років

Номер реєстраційного посвідчення: UA/6390/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ЛОПЕРАМІД ГРІНДЕКС

(LOPERAMIDE GRINDEKS)

 

Склад лікарського засобу:

діючі речовини: loperamide;

1 капсула тверда містить 2 мг лопераміду гідрохлориду;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний; магнію стеарат;

капсула:

корпус: патентований синій V (Е 131), пунцовий 4R (Е 124), титану діоксид (Е 171), желатин;

кришечка: патентований синій V (Е 131), хіноліновий жовтий (Е 104), титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), желатин.

 

Лікарська форма. Капсули тверді.

 

Тверді желатинові капсули. Корпус рожевого кольору, кришечка темно-зеленого кольору; вміст – порошок білого кольору.

 

Назва і місцезнаходження виробника.

АТ «Гріндекс».

Вул. Крустпілс, 53, Рига, LV-1057, Латвія.

Тел./ факс: +371 67083205 / +371 67083505.

Ел. пошта: Ця електронна адреса захищена від спам-ботів. вам потрібно увімкнути JavaScript, щоб побачити її.">Ця електронна адреса захищена від спам-ботів. вам потрібно увімкнути JavaScript, щоб побачити її.

 

Фармакотерапевтична група. Антидіарейні засоби. Засоби, що пригнічують перистальтику.

Код АТС А07D А03.

 

Лоперамід належить до синтетичних похідних піперидину, що зв’язуються у кишечнику з опіатними рецепторами. Інгібує вивільнення ацетилхоліну та простагландинів, зменшуючи таким чином тонус та моторику гладенької мускулатури кишечнику, а також збільшує здатність стінки кишечнику до абсорбції рідини. Лопераміду гідрохлорид уповільнює пасаж вмісту кишечнику, зменшує виділення рідини та електролітів з фекаліями. Підвищує тонус анального сфінктеру, знижуючи тим самим нетримання калових мас та позиви до дефекації.

Препарат не проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Практично повністю метаболізується у печінці  шляхом кон’югації. Лоперамід  з організму  виводиться в основному у вигляді  неактивних конюгатів з жовчю та фекаліями. Період напіввиведення у середньому становить       11 годин (9-14 годин). Зв’язування з протеїнами плазми крові становить 95 %, переважно з альбумінами.

 

 

 

 

Показання для застосування.

Симптоматичне лікування гострої та хронічної діареї.

Можна рекомендувати у випадку виникнення діареї мандрівника (туриста). При наявності цього показника достатній період лікування має становити 2 доби. Тільки у випадку появи крові у випорожненнях застосування потрібно відкласти до з’ясування причини цього явища.

 

Протипоказання.

-       Підвищена чутливість до лопераміду гідрохлориду або до будь-якого іншого компонента препарату;

-       дивертикульоз;

-       кишкова непрохідність (у т.ч. при необхідності уникати пригнічення перистальтики), мегаколон та токсичний мегаколон;

-       гострій виразковий коліт або псевдомембранозний коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків широкого спектра дії;

-       бактеріальний ентероколіт, спричинений мікроорганізмами родини Salmonella, Shigella та Campylobacter;

-       порушення функції печінки, необхідної для метаболізму препарату, оскільки це може призвести до відносного передозування;

-       гостра діарея з супутньою гарячкою та випорожненнями з домішками крові;

-       дефіцит лактази, непереносимість галактози, глюкозно-галактозна мальабсорбція.

Необхідно негайно припинити прийом препарату, якщо розвивається запор, здуття живота або часткова кишкова непрохідність.

 

Належні заходи безпеки при застосуванні.

Лікування діареї носить симптоматичний характер. Якщо можна визначити етіологію захворювання (або зазначено, що потрібно це зробити), то у разі можливості слід проводити специфічне лікування.

У хворих з діареєю, особливо у дітей, може виникнути дегідратація та дисбаланс електролітів. У таких випадках найважливішим заходом є застосування замісної терапії для поповнення рідини та електролітів.

Пацієнтам із синдромом набутого імунодефіциту, які приймають препарат при діареї, необхідно негайно припинити лікування при появі перших ознак здуття живота. Існують окремі повідомлення про випадки появи токсичного мегаколону у пацієнтів, хворих на СНІД, з інфекційними колітами як вірусного, так і бактеріального походження, при лікуванні лопераміду гідрохлоридом.

Хоча фармакокінетичні дані для пацієнтів з порушенням функції печінки відсутні, таким пацієнтам препарат слід застосовувати з обережністю з причини уповільнення метаболізму першого проходження. Пацієнти з порушенням функції печінки  мають перебувати під ретельним наглядом з метою своєчасного виявлення ознак токсичного ураження центральної нервової системи.

З обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам у випадках загострення виразкового коліту. Лікарські засоби, що подовжують час проходження, можуть призвести до розвитку токсичного мегаколону у пацієнтів цієї групи.

Зважаючи на те, що лоперамід добре метаболізується та лоперамід або його метаболіти виводяться з фекаліями, зазвичай не потрібно коригувати дозу лопераміду пацієнтам з порушенням функції нирок.

До складу капсул входить барвник пунцовий 4R (Е 124), який може викликати алергічні реакції. Капсули містять також лактозу, тому препарат не слід застосовувати пацієнтам із непереносимістю лактази, галактоземією та з порушенням всмоктування глюкози/галактози.

 

 

 

 

Особливі застереження.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Незважаючи на відсутність даних щодо тератогених та ембріотоксичних властивостей препарату, призначати лоперамід у період вагітності, особливо у І триместрі, можливо тільки у тому випадку, якщо очікуваний терапевтичний ефект переважає потенційний ризик для плода/дитини.

Лоперамід у невеликих кількостях проникає у грудне молоко, тому при необхідності застосування препарату слід припинити годування груддю.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Лоперамід зазвичай не впливає на здатність до роботи з технікою та до керування транспортом, однак при виникненні підвищеної втомлюваності, сонливості або запаморочення не рекомендується керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

 

Діти.

Дітям  до 6 років Лоперамід  Гріндекс протипоказаний. Застосування  дітям  від  6 років слід контролювати дорослим (поповнення втрати рідини та електролітів).

 

Спосіб застосування та дози.

Препарат не призначений для початкової терапії серйозної діареї, що супроводжується зниженням рівнів рідини та електролітів. Зокрема у дітей цю втрату бажано компенсувати завдяки призначенню замісної терапії парентерально або перорально.

Капсули застосовують внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи водою.

При гострій діареї у дорослих початкова доза – 2 капсули (4 мг); потім – 1 капсула (2 мг) після кожного акту дефекації (у випадку рідкого калу); максимальна добова доза – 16 мг (8 капсул).

При хронічній діареї у дорослих початкова доза  – 2 капсули (4 мг) щоденно; ця доза коригується далі так, щоб частота твердих випорожнень становила 1-2 рази на добу, що зазвичай досягається при підтримуючій дозі 1-6 капсул (2-12 мг) щодня; максимальна добова доза – 16 мг (8 капсул).

При гострій діареї у дітей віком від 6 років початкова доза лопераміду – 1 капсула (2 мг); потім – по 1 капсулі (2 мг) після кожного акту дефекації; максимальну дозу  слід розрахувати, виходячи з маси тіла дитини (3 капсули на 20 кг маси тіла дитини).

При хронічній діареї у дітей віком від 6 років призначають по 1 капсулі (2 мг) щоденно; ця доза коригується далі так, щоб частота твердих випорожнень становила 1-2 рази на добу, що зазвичай досягається при підтримуючій дозі 1-6 капсул (2-12 мг) щодня; максимальну дозу слід розрахувати, виходячи з маси тіла дитини (3 капсули на 20 кг маси тіла дитини).

Пацієнтам літнього віку корекція дози не потрібна.

Пацієнтам із порушенням функції нирок корекція дози не потрібна.

Пацієнтам із порушенням функції печінки.

Хоча фармакокінетичні дані про дію препарату у пацієнтів з порушенням функції печінки відсутні, таким пацієнтам потрібно призначати препарат з обережністю через уповільнення у них метаболізму першого проходження (див. розділ «Належні заходи безпеки при застосуванні»).

При гострій діареї, якщо протягом 48 годин не спостерігається клінічного покращення, прийом препарату слід припинити та звернутися до лікаря.

 

Передозування. 

Симптоми.

У випадку передозування (включаючи відносне передозування внаслідок порушення функції печінки) може виникати пригнічення центральної нервової системи (ступор, порушення координації рухів, сонливість, міоз, м’язовий гіпертонус, пригнічення дихання), затримка сечі та комплекс симптомів, подібних до кишкової непрохідності.

Діти більш чутливі до впливу на центральну нервову систему у зв’язку з тим, що у них гематоенцефалічний бар’єр ще не функціонує повною мірою.

Лікування: антидот – налоксон; враховуючи те, що тривалість дії лопераміду більша, ніж у налоксону, можливе повторне введення останнього. Симптоматичне лікування, активоване вугілля, промивання шлунка, штучна вентиляція легень.

У  випадку  передозування   препарату   необхідний  медичний  нагляд,  щонайменше  протягом  48 годин.

 

Побічні ефекти.

Найчастіше виникають побічні ефекти, характерні для діарейного синдрому: абдомінальний біль/дискомфорт, нудота, блювання, сухість у роті, відчуття втоми, сонливість, запаморочення, запор та метеоризм.

Нижче наводяться побічні ефекти лопераміду, класифіковані за системами органів.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання, свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, бульозні висипання, включаючи мультиформну еритему, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

З боку травного тракту: кишкова непрохідність, здуття живота, спазми у животі, диспепсія, мегаколон, включаючи токсичний мегаколон.

З боку сечовидільної системи: затримка сечі.

З боку центральної та периферичної нервової системи: втрата свідомості, пригнічення свідомості, головний біль.

Загальні розлади: алергічні реакції, тяжкі реакції гіперчутливості (анафілактичний шок та анафілактоїдні реакції).

Інші: тремор, судоми.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Повідомлялося про випадки взаємодії з лікарськими препаратами, що мають подібні фармакологічні властивості. Лікарські препарати, що мають пригнічувальну дію на центральну нервову систему, не слід застосовувати одночасно з  прийомом Лопераміду Гріндекс дітям.

Одночасне призначення лопераміду (у дозі 16 мг) разом з інгібіторами Р-глікопротеїнів (хінідин, ритонаір) призводило до підвищення рівня лопераміду у плазмі крові у 2-3 рази. Клінічна значущість зазначеної фармакокінетичної взаємодії при застосуванні лопераміду у рекомендованих дозах (від 2 мг до 16 мг) невідома.

 

Термін придатності. 5 років.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 10 капсул у блістері; по 1 блістеру у пачці з картону.